屈螺酮炔雌醇片(优思明)OTC(屈螺酮炔雌醇片(优思明))

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2018-12-13

【适应症/功能主治】女性避孕。 【规格型号】(+3mg)*21sOTC【用法用量】必须按照包装所标明的顺序,每天约在同一时间用少量液体送服。

每日1片,连服21天。 停药7天后开始服用下一盒药,其间通常会出现撤退性出血。

一般在该周期最后一片药服完后2-3天开始出血,而且在开始下一盒药时出血可能还未结束。 【不良反应】在中国进行的Ⅲ期临床试验显示,整个临床试验中优思明组的570例患者中有163例(%)出现与药物相关的不良事件,最常见的3个与治疗相关的不良事件(发生率超过或接近5%)为子宫不规则出血(36例即%)、恶心(27例即%)和情绪波动(32例即%)。 这些事件均为已知的复方口服避孕药的不良反应。

试验中,优思明组患者发生的与试验药物肯定相关的严重不良事件是2例(%)妊娠,这两名患者在发现妊娠以前均有漏服或者推迟服药的记录。

服用优思明的患者中无其它严重不良反应发生。 【禁忌】复方口服避孕药(COCs)不得用于下列任何一种情况。

如果使用COC期间,首次出现下列任何一种情况,必须立即停药。

1、出现静脉或动脉血栓形成/血栓栓塞(如:深静脉血栓形成,肺栓塞、心肌梗塞)或脑血管意外,或有上述病史。

2、存在血栓形成的前驱症状或有相关病史(如:短暂脑缺血发作,心绞痛)。

3、偏头痛病史伴有局灶性神经症状。 4、累及血管的糖尿病。

5、存在静脉或动脉血栓形成的重度或多重危险因素也为禁忌症。

6、胰腺炎或其病史,并伴有重度高甘油三酯血症。 7、存在或曾有严重的肝脏疾病史,只要肝功能指标没有恢复正常。 8、重度肾功能不全或急性肾衰。 9、肾上腺功能不全。 10、存在或曾有肝脏肿瘤(良性或恶性)史。

11、已知或怀疑存在受性甾体激素影响的恶性肿瘤(例如:生殖器官或乳腺)。

12、原因不明的阴道出血。

13、已知或怀疑妊娠。 14、对本品活性成份或其任何赋形剂过敏。

【注意事项】尚不明确。 【儿童用药】本品不适用于儿童。 【老年患者用药】本品不适用于老年人。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期间禁用本品。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。 【药物过量】迄今,尚无关于本品过量的任何临床经验。 在临床前研究中也没有由于药物过量而造成严重毒性作用的报告。

基于对COC的一般经验,在这种情况下可能出现的症状为:恶心、呕吐,在年轻的女孩中,可能会出现轻度的阴道出血。

没有解毒药物,进一步处理为对症治疗。 【药理毒理】1、药理作用复方口服避孕药(COCs)的避孕作用是基于多种因素的相互作用,最重要的是抑制排卵和改变宫颈分泌物。

除了避孕作用外,COCs虽有(警告和不良反应)中提及的不利特性,还有很多有利的特性:如月经周期更有规律,痛经减轻,出血量较少。

后者可以减少缺铁的发生。

屈螺酮除避孕外,还具有其它有利特性。 屈螺酮具有抗盐皮质激素活性,能防止由于液体潴留而引起的体重增加和其它症状。 它对抗与雌激素相关的钠潴留,提供良好的耐受性,并对经前期综合征(PMS)有积极作用。

与炔雌醇组成复方,屈螺酮增高了高密度脂蛋白(HDL)水平,显示良好的脂质谱。 屈螺酮的抗雄激素活性对皮肤有良好的作用,减少痤疮损伤及皮脂的产生。 此外,屈螺酮并不对抗与炔雌醇相关的SHBG增高,后者有利于与内源性雄激素的结合并使其失活。

屈螺酮没有任何雄激素、雌激素、糖皮质激素、与抗糖皮质激素的活性。

这一特性,结合其抗盐皮质激素和抗雄激素特性,使屈螺酮的生化和药理性能与天然孕激素十分相似。

此外,有证据表明,子宫内膜癌和卵巢癌的风险降低。

而且,较高剂量的COCs(炔雌醇)已经显示降低卵巢囊肿、盆腔炎、良性乳腺疾病和异齐妊娠的发生率。

这一点是否也适用于较低剂量的COCs尚有待证实。

2、毒理研究临床前重复给药毒性、遗传毒性、潜在致癌性和生殖毒性常规实验显示对人体无特别危险。 然而,必须记住,性甾体激素可能促进某些激素依赖性组织和肿瘤的生长。

【药代动力学】尚不明确。 【贮藏】密封。 【包装】21s/盒。 【有效期】36月。